虫草素的作用机理，是对小鼠肿瘤细胞系细胞的增殖有很强的抑制作用，虫草素可渗入到RNA中，在细胞内可磷酸化为3ˊ--ATP，因而势必导致mRNA吸收和成熟障碍，影响蛋白质的合成，从而达到抑制肿瘤的作用。虫草素对人的鼻、咽癌（KD）细胞有很强的抑制作用。
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